RELESTAT

1 ml di collirio, soluzione, contiene 0,5mg di epinastina cloridrato (equivalente a 0,436 mg di epinastina) Per gli eccipienti, vedere 6.1.

Collirio, soluzione. Soluzione chiara, incolore.

• Indicazioni terapeutiche

  Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.

• Posologia e modo di somministrazione

  Negli adulti la dose raccomandata è di una goccia di Relestat nell'occhio(i) affetto(i), due volte al giorno, durante la fase sintomatica. Non sono disponibili dati sull'uso di Relestat per periodi superiori a 8 settimane. Il contenuto del flacone rimane sterile fino alla prima apertura del flacone, ottenuta ruotando il tappo fino a forare il contagocce. Per evitare di contaminare il prodotto, non toccare alcuna superficie con il contagocce. Nel caso di uso congiunto di più prodotti topici oftalmici, somministrare i farmaci ad almeno 10 minuti di distanza l'uno dall'altro. Uso negli anziani Relestat non è stato studiato in pazienti anziani. Dati post-vendita sulla sicurezza di epinastina cloridrato in compresse (somministrate una volta al giorno ad un dosaggio massimo di 20 mg), hanno indicato che non ci sono particolari problemi di sicurezza nei pazienti anziani rispetto ai pazienti adulti. Per questo motivo non si considera necessario alcun aggiustamento posologico. Uso nei bambini e adolescenti Relestat può essere usato negli adolescenti (dai 12 anni in su) alla stessa posologia utilizzata per gli adulti. Uso in pazienti con insufficienza epatica L'uso di Relestat non è stato studiato in pazienti affetti da insufficienza epatica. Dati post-vendita sulla sicurezza di compresse di epinastina cloridrato (somministrate una volta al giorno ad un dosaggio massimo di 20 mg) hanno indicato una maggiore incidenza di effetti collaterali in questo gruppo di pazienti rispetto a pazienti adulti sani. La dose giornaliera di epinastina cloridrato di 10 mg è più di 100 volte superiore alla dose giornaliera di Relestat consigliata. Inoltre, il metabolismo dell'epinastina è minimo nell'uomo (<10%). Per questo motivo non si considera necessario alcun aggiustamento posologico. Uso in pazienti con insufficienza renale L'uso di Relestat non è stato studiato in pazienti affetti da insufficienza renale. Dati post-vendita sulla sicurezza di epinastina cloridrato in compresse (somministrate una volta al giorno ad un dosaggio massimo di 20 mg) non hanno indicato la presenza di particolari problemi di sicurezza nei pazienti con insufficienza renale. Per questo motivo non si considera necessario alcun aggiustamento posologico.

• Controindicazioni

  Ipersensibilità all'epinastina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

• Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso

  Il Benzalconio cloruro è comunemente utilizzato nei prodotti oftalmici come conservante; raramente sono stati riportati casi di cheratite puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica. Il Benzalconio cloruro può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide e causarne la decolorazione: i pazienti devono essere quindi informati di aspettare almeno 15 minuti dopo la somministrazione di Relestat prima di applicare le lenti a contatto. Relestat non deve essere somministrato mentre si portanto le lenti a contatto.

• Interazioni

  Date le bassissime concentrazioni sistemiche di epinastina relative al dosaggio oculare, nell'uomo non sono previste interazioni tra Relestat ed altri farmaci. Inoltre, nell'uomo l'epinastina è eliminata prevalentemente in forma non modificata indicando un basso livello di metabolismo. Non sono stati condotti studi specifici di interazione tra Relestat ed altri medicinali.

• Gravidanza ed allattamento

  Gravidanza Dati su un numero limitato (11) di donne in gravidanza, indicano che non ci sono effetti avversi relativi all'uso di epinastina in gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Fino ad oggi non sono disponibili altri rilevanti dati epidemiologici. Studi condotti su animali non hanno indicato effetti dannosi, diretti o indiretti, in relazione alla gravidanza, allo sviluppo embrionale/fetale, al parto o allo sviluppo postnatale (vedi sezione 5.3). La prescrizione del farmaco a donne in stato di gravidanza deve essere fatta con cautela. Allattamento L'epinastina è secreta nel latte di ratti ma non si sa se è secreta anche nel latte umano. Data la scarsa esperienza, la prescrizione del medicinale a donne in allattamento deve essere effettuata con cautela.

• Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine

  In base al profilo farmacodinamico, agli effetti collaterali riportati ed a specifici studi psicometrici condotti, l'epinastina non influisce o influisce in modo trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Se, in seguito all'instillazione, dovesse verificarsi un transitorio offuscamento della vista, il paziente dovrà attendere che la vista ritorni nitida prima di guidare o di usare macchinari.

• Effetti indesiderati

  Nel corso di sperimentazioni cliniche, l'incidenza complessiva degli effetti collaterali collegabili all'utilizzo di Relestat è risultata inferiore al 10%. Non sono stati segnalati casi di effetti collaterali gravi. Nella maggior parte dei casi si è trattato di disturbi oculari lievi. L'effetto collaterale più comune segnalato è stata la sensazione di bruciore all'occhio (prevalentemente di lieve entità); tutti gli altri effetti collaterali sono stati poco comuni. Gli effetti collaterali riportati di seguito sono stati segnalati nel corso di sperimentazioni cliniche condotte con Reletsat: Disturbi visivi Comuni (>1/100, <1/10): sensazione di bruciore Non comuni (>1/1000, <1/100): congiuntivite allergica, blefaroptosi, edema congiuntivale, iperemia congiuntivale, secrezione oculare, secchezza oculare, irritazione, prurito, aumento della sensibilità, fotofobia, disordini visivi. Disturbi del sistema nervoso Non comuni (>1/1000, <1/100): mal di testa Disturbi respiratori, toracici e mediastinici Non comuni (>1/1000, <1/100): asma, irritazione nasale, rinite Disturbi gastrointestinali Non comuni (>1/1000, <1/100): secchezza della mucosa orale, alterazione del gusto Disturbi a carico dei tessuti cutanei e sottocutanei Non comuni (>1/1000, <1/100): prurito

• Sovradosaggio

  In seguito all'instillazione di collirio a base di epinastina cloridrato 0,3%, tre volte al giorno (corrispondente ad un dosaggio 9 volte superiore al dosaggio giornaliero consigliato) sono stati osservati casi di miosi reversibile senza alcuna influenza sull'acuità visiva o su altri parametri oculari. Il flacone da 5 ml di Relestat contiene 2.5 mg di epinastina cloridrato. Attualmente sono commercializzate compresse contenenti fino a 20 mg di epinastina cloridrato da assumere una volta al giorno. Di conseguenza, non è prevista l'eventualità di una intossicazione dovuta ad ingestione orale, anche in seguito all'ingestione dell'intero flaconcino. Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con Relestat.

• Proprietà farmacodinamiche

  Categoria farmacoterapeutica: Oftalmologici; Decongestionanti e Antiallergici; altri Antiallergici, codice ATC: S01G X L'epinastina è un diretto antagonista del recettore H1 attivo per via topica. L'epinastina ha un'alta affinità di legame per il recettore dell'istamina H1 ed un'affinità 400 volte inferiore per il recettore dell'istamina H2. L'epinastina ha anche affinità per i recettori a1-, a2-, e 5-HT2. L'affinità di legame per il recettore colinergico, il recettore dopaminergico e per una varietà di altri recettori è invece bassa. L'epinastina non è in grado di penetrare la barriera ematoencefalica e, di conseguenza, non ha effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale; ad esempio, non ha effetto sedativo. La somministrazione topica oculare di epinastina negli animali ha rivelato la presenza di attività antistaminica ed un effetto modulante sull'accumulo di cellule infiammatorie e sull'attività stabilizzante dei mastociti. Nel corso di studi con allergeni effettuati nell'uomo, l'epinastina è stata in grado di ridurre i sintomi oculari conseguenti all'azione dell'antigene. La durata minima dell'effetto dell'epinastina è di almeno 8 ore.

• Proprietà farmacocinetiche

  In seguito alla somministrazione di una goccia di Relestat in ogni occhio, due volte al giorno, la concentrazione plasmatica massima di 0,042 ng/ml è raggiunta dopo circa due ore. L'epinastina ha un volume di distribuzione di 417 litri ed è per il 64% legata alle proteine plasmatiche. La clearance è di 928 ml/min e l'eliminazione plasmatica finale avviene dopo circa 8 ore. Meno del 10% è metabolizzata. L'epinastina è escreta principalmente attraverso i reni in forma non modificata. L'eliminazione renale avviene principalmente attraverso la secrezione tubulare attiva. Studi precliniciin vitro edin vivo hanno evidenziato che l'epinastina si lega alla melanina e si accumula nei tessuti oculari pigmentati di conigli e scimmie. Dati relativi a studiin vitro indicano che il legame con la melanina è moderato e reversibile.

• Dati preclinici di sicurezza

  I dati preclinici rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.

• Eccipienti

  Benzalconio cloruro, disodio edetato, sodio cloruro, sodio fosfato monobasico diidrato, sodio idrossido /acido cloridrico, acqua depurata.

• Incompatibilità

  Non pertinente

• Speciali precauzioni per la conservazione

  Tenere il flacone all'interno della scatola, in modo da proteggere il prodotto dalla luce. Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.

• Natura e contenuto della confezione

  Flacone da 5 ml in polietilene con tappo a vite bianco di polistirene fornito di dispositivo a punta per aprire il flaconcino.

• Istruzioni per l'uso e la manipolazione

  Nessuna istruzione particolare.

Allergan Pharmaceuticals Ireland Castlebar Road Westport Co. Mayo Irlanda

A.I.C. N. 036028013

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Novembre 2003